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目的 探讨壳聚糖(CS)/β-甘油磷酸钠(β-GP)负载查尔酮衍生物-化合物 5(CHAD)(CS/β-GP@CHAD)水凝胶
体系用于乳腺癌局部治疗的价值,并评估该体系的抗肿瘤活性及生物安全性。 方法 将 CHAD 加入到 CS/β-GP 中,制备 CS/β-
GP@CHAD 水凝胶体系,对其温敏性、微观结构、流变性和释药性能进行观测。随后,通过细胞计数试剂盒-8、流式细胞术和苏木
精-伊红染色评估其生物安全性。最后构建小鼠移植瘤模型,评估CS/β-GP@CHAD 体内抗肿瘤效果。 结果 CS/β-GP@CHAD
水凝胶在 20 ℃时呈无色透明液态,在 37 ℃时则转变为不规则多孔凝胶,其相变时间为 65 s,相变温度为 36 ℃。该体系在 37 ℃
下呈现良好的药物缓释性能。CS/β-GP@CHAD 能显著促进人乳腺癌细胞 MCF-7 凋亡,而对人正常乳腺上皮细胞 MCF-10A 活
性影响较小,同时其对小鼠脏器也未表现出毒性。肿瘤移植实验结果表明 CS/β-GP@CHAD 的抗乳腺癌活性优于相同剂量的游
离CHAD。 结论 CS/β-GP的包裹可有效提高CHAD 的生物利用度,增强CHAD 的抗乳腺癌活性,并具有良好的生物安全性,或
可成为治疗乳腺癌的候选药物负载体系。 |
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基金项目:温州市科技局基础性公益科研项目(Y20240383) |
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